使用PXRD(粉末X射线衍射)分析商业药品

应用笔记

目的

演示使用X射线衍射(XRD)研究来自两个不同供应商的产品中布洛芬的晶体结构。

引言

多晶型物(不同的晶体结构)以及活性药物成分(API)的溶剂化物和水合物的存在会对药物的生物利用度和有效性产生巨大影响。 因此,确定原料药以及药物制剂中存在的多晶型物至关重要。 同样重要的是要了解这些多晶型物是否以及如何随时间或在暴露于不同的储存条件后发生变化。 XRD具有识别不同晶体结构的能力,具有独特的位置以识别药物中存在的多晶型物。 本应用笔记将演示如何使用XRD识别药物中的多晶型物。

布洛芬是一种著名的镇痛药和非甾体抗炎药(NSAID),可用于缓解头痛,牙齿疼痛,肌肉疼痛或关节炎等各种病症引起的疼痛。布洛芬有两种对映异构体(分子式= C13H18O2) :S(+)-布洛芬(地昔布洛芬)和R(-)-布洛芬。 布洛芬的这两种对映体互为镜像,不仅晶体结构不同,而且物理性质和化学稳定性也不同。 与R(-)-布洛芬相比,纯净的S(+)-布洛芬具有更高的溶解度,更高的溶解速率和更低的熔融温度。 布洛芬的外消旋混合物同时含有S(+)-布洛芬和R(-)-布洛芬。

在大多数市售的非处方制剂中,布洛芬以外消旋混合物形式存在,只有外消旋化合物(布洛芬-外消旋体)在临床上使用。 除了两种对映异构体外,还有两个外消旋布洛芬2的结晶相:基于不同的熔融温度,I相(常规相)是稳定的,II相是亚稳的。

纯S(+)对映异构体(地昔布洛芬)和外消旋混合物的Cu-Kα辐射的历史粉末X射线衍射图分别显示在图1和图2中。 S(+)-布洛芬为单斜结构,空间群为P214,外消旋布洛芬也具有单斜结构,但空间群为P21 / c4。 如您所见,这两种模式非常不同,应该易于区分。

图1:地昔布洛芬(S(+)-布洛芬)的X射线参考图1

图2:外消旋布洛芬的X射线参考图1

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